اس امپرازول
اس امپرازول مهارکننده پمپ پروتون (PPI)
مکسوپرازول 20: بهصورت قرص گرد محدب انتریک کوتد صورتی رنگ، محتوی 20 میلیگرم اس امپرازول (بهصورت منیزیوم تریهیدرات).
مکسوپرازول 40: بهصورت قرص گرد محدب انتریک کوتد صورتی رنگ، محتوی 40 میلیگرم اس امپرازول (بهصورت منیزیوم تریهیدرات).
بهصورت بلیسترهای 10 عددی آلومینیوم_آلومینیوم و در جعبههای 30 عددی
اس امپرازول یک مهارکننده پمپ پروتون است و در محیط بسیار اسیدی کانالهای ترشحی سلول پاریتال به فرم فعال تبدیل میشود و با مهار اختصاصی آنزیم H+/K+-ATPase ترشح اسید معده را مهار میکند.
• درمان بیماری رفلاکس معده–مری: برای درمان کوتاهمدت و نگهدارنده در بیماران مبتلا به ریفلاکس معده به مری همراه با ازوفاژیت فرسایشی یا بدون آن دارند.
• بهبود ازوفاژیت فرسایشی: جهت بهبود ضایعات و تسکین علائم ناشی ازتماس مکرر اسید معده با مری است.
• زخم معده و اثنیعشر: برای درمان زخم فعال معده یا دوازدهه، بهویژه دربیماران مبتلا به عفونت هلیکو باکتر پیلوری (در ترکیب با آنتیبیوتیکها) استفاده میشود.
• پیشگیری از زخم ناشی از داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی: در بیماران درمعرض خطر بروز زخم معده یا دوازدهه بهدلیل مصرف طولانیمدت NSAIDها است .
• سندرم زولینگر–الیسون: برای درمان طولانیمدت در بیماران مبتلا به ترشح بیش از حد اسید معده بهعلت تومورهای گاسترینوما است.
• پیشگیری از عود ازوفاژیت فرسایشی: بهعنوان درمان نگهدارنده پس از بهبود مرحله حاد، جهت جلوگیری ازعود علائم و آسیب مری استفاده میشود.
مقدار مصرف هر دارو را پزشک تعین میکند اما مقدار مصرف این دارو بطور کلی به شرح زیر است:
• برای بازگشت محتویات معده به مری:
بزرگسالان: 20 یا 40 میلیگرم خوراکی یکبار در روز به مدت 4 تا 8 هفته.
سن 12 تا 17 سال: 20 یا 40 میلیگرم خوراکی یکبار در روز به مدت 8 هفته.
• برای جلوگیری از زخم معده مرتبط با مصرف داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی: 20 یا 40 میلی گرم خوراکی یکبار در روز بمدت 6 ماه.
• در عفونت هلیکوباکتر پیلوری: 20 یا 40 میلی گرم دوبار در روز به همراه داروهای دیگر.
• درمان طولانی بعد دوز تزریقی و برای جلوگیری از خونریزی مجدد زخم معده: 20 الی 40 میلیگرم یکبار در روز تا 4 هفته.
• برای سندروم زولینگر-الیسون: 40 میلیگرم خوراکی دو بار در روز (با نظر پزشک این دوز میتواند تا 240 میلیگرم در روز افزایش یابد).
در نارسایی کلیوی و دیالیز و نارسایی ضعیف تا متوسط کبدی احتیاجی به تنظیم دوز نیست. در نارسایی شدید کبدی حداکثر دوز مصرفی روزانه 20 میلیگرم است.
دارو حداقل یک ساعت قبل از غذا (صبحانه) مصرف شود.
بارداری: مطالعات کافی در زنان باردار انجام نشده است و درصورت نیاز، باید با احتیاط و تحت نظر پزشک معالج مصرف گردد.
شیردهی: ترشح اس امپرازول در شیر انسان نامشخص است و مصرف آن در دوران شیردهی توصیه نمیگردد.
1. اس امپرازول باعث کاهش غلظت آتازاناویر و نلفیناویر و افزایش غلظت ساکیناویر میشود و ممکن است نیاز به کاهش دوز ساکیناویر باشد تا از سمیت آن جلوگیری شود.
2. اس امپرازول با افزایش pH معده، ممکن است جذب و غلظت دیگوکسین را افزایش دهد و باید به دقت مانیتور گردد. همچنین جذب ایتراکونازول، کتوکونازول، آهن، ارلوتینیب، مایکوفنولات موفتیل ممکن است کاهش یابد.
3. اس امپرازول ممکن است سطح سرمی متوترکسات را بیافزاید، در تجویز متوترکسات احتیاط شود.
4. در صورت مصرف وارفارین، ممکن است INR و PT افزایش یابند و باید مرتبا پایش شوند.
5. اس امپـرازول باعث افزایـش غلظت دیـازپام، سیتالـوپرام، ایمی پرامین، کلومی پرامین، فنی توئین، سیلوستازول و تاکرولیموس می شود، میزان دارو باید تنظیم و یا فاصله مصرف، افزایش یابد.
6. وریکونازول، ممکن است منجر به افزایش غلظت اس امپرازول و ریفامپین باعث کاهش غلظت آن شود.
7. اس امپرازول باعث کاهش غلظت کلوپیدوگرل و کاهش فعالیت ضد انعقادی آن میشود.
8. غلظت سیلوستازول و تاکرولیموس در صورت مصرف همزمان با اس امپرازول، افزایش مییابد.
درمان طولانی مدت با این دارو (بیش از دو سال ) ممکن است منجر به به کاهش جذب ویتامین B12 از رژیم غذایی و در نتیجه ایجاد کمبود ویتامین B12 شود.
درمان طولانیمدت: مصرف طولانیمدت دارو (بیش از ۱۲ ماه) ممکن است باعث کاهش جذب ویتامین B₁₂، منیزیم و درموارد نادر کلسیم شود. در بیماران با درمان طولانیمدت، بررسی دورهای سطح این مواد توصیه میشود.
پوکی استخوان و شکستگی: استفاده طولانی از مهارکنندههای پمپ پروتون ممکن است با افزایش خطر شکستگیهای استخوانی (مخصوصاً لگن، مچ دست و ستون فقرات) همراه باشد. در بیماران در معرض خطر، استفاده از کمترین دوزمؤثر و کوتاهترین مدت توصیه میشود.
عفونتهای گوارشی: مهار اسید معده ممکن است خطر ابتلا به عفونتهای دستگاه گوارش از جمله کلستریدیوم دیفیسیل را افزایش دهد. در صورت اسهال شدید یا مداوم، به پزشک اطلاع داده شود.
نارسایی کبدی: در بیماران با نارسایی شدید کبدی، تنظیم دوز و احتیاط در مصرف ضروری است.
بیماران مسن: به علت کاهش متابولیسم دارو، ممکن است نیاز به کاهش دوز وجود داشته باشد.
بیماریهای خودایمنی (لوپوس): در موارد نادر، مصرف دارو میتواند باعث تشدید یا بروز لوپوس اریتماتوزسیستمیک یا جلدی شود. در صورت بروز بثورات پوستی یا درد مفاصل، دارو باید قطع و بیمار بررسی شود
1. مصرف طولانیمدت اس امپرازول ممکن است منجر به کاهش سطح منیزیم سرم گردد که میتواند باعث بروز تشنج، آریتمی قلبی یا اسپاسم عضلانی شود. در صورت بروز این علائم، درمان باید قطع و سطح منیزیم بررسی شود.
2. استفاده مزمن از مهارکنندههای پمپ پروتون ممکن است با افزایش خطر شکستگی استخوانهای لگن، مچ و ستون فقرات همراه باشد، به ویژه در بیماران مسن یا کسانی که از دوزهای بالا و درمانهای طولانیمدت استفاده میکنند.
3. مهار طولانیمدت ترشح اسید معده میتواند خطر ابتلا به عفونت کلستریدیوم دیفیسیل را افزایش دهد؛ در صورت بروز اسهال مداوم یا شدید، بیمار باید فوراً به پزشک مراجعه کند.
4. مصرف دارو ممکن است با کاهش جذب ویتامین B₁₂ در درمانهای بیش از دو سال همراه باشد و منجر به علائم کمخونی مگالوبلاستیک گردد.
5. در موارد نادر، اس امپرازول میتواند سبب بروز یا تشدید لوپوس اریتماتوز سیستمیک یا جلدی (Drug-induced Lupus Erythematosus) شود؛ در صورت بروز بثورات پوستی یا درد مفاصل، دارو باید قطع شود.
6. گزارشهایی از بروز واکنشهای حساسیتی شدید (آنافیلاکسی، آنژیوادم) در مصرفکنندگان مهارکنندههای پمپ پروتون وجود دارد. در صورت بروز علائم آلرژیک، مصرف دارو باید فوراً متوقف و اقدامات درمانی لازم انجام شود.
7. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی، تجمع دارو ممکن است رخ دهد؛ لذا پایش عملکرد کبد و تنظیم دوز ضروری است.
حساسیت مفرط: در بیمارانی که سابقه حساسیت به اس امپرازول، سایر مهارکنندههای پمپ پروتون (مانند اومپرازول، پنتوپرازول، لانزوپرازول، رابپرازول) یا هر یک از اجزای فرمولاسیون دارو را دارند، مصرف دارو ممنوع است.
واکنشهای آلرژیک شدید سابقهدار: در صورت بروز واکنشهایی مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم، بثورات پوستی شدید (مانند سندرم استیونز–جانسون یا نکرولیز اپیدرمال سمی) در اثر مصرف مهارکنندههای پمپ پروتون، مصرف مجدد دارو منع مصرف دارد.
هم زمانی با برخی داروها: مصرف هم زمان اس امپرازول با داروهایی مانند آتازاناویر یا نلفیناویر (از داروهای ضد HIV) منع مصرف مطلق دارد، زیرا باعث کاهش قابل توجه غلظت پلاسمایی آنها و کاهش اثربخشی ضد ویروسی میشود.
هر دارویی در کنار اثرات مطلوبش، ممکن است برخی از عوارض ناخواسته نیز داشته باشد و لازم به ذکر است که همه ی این عوارض در یک فرد ظاهر نمی شود.
عوارض شایع: سردرد، اسهال یا یبوست، تهوع و استفراغ، نفخ، دردشکمی، گیجی.
عوارض با شیوع کمتر: ادم محیطی، بیخوابی یا گیجی و خواب آلودگی، ورتیگو، خشکی دهان، افزایش آنزیمهای کبدی، بثورات جلدی و کهیر و راش، تسهیل شکستگی استخوان.
عوارض نادر اما جدی: اختلال فاکتورهای خونی، واکنشهای حساسیتی (مثل تب، آنژیوادم) و آنافیلاکسی، هایپوکالمی، هایپوکلسمی و هایپومنیزمی، هپاتیت، استیونز جانسون، لوپوس اریتماتوز، نکروز سمی پوستی (TEN)، نفریت بینابینی.
1- مکسوپرازول باید همراه با یک لیوان آب و حداقل یک ساعت قبل از غذا (به صورت ناشتا) مصرف شود.
2- این دارو مناسب افراد بالای 12 سال است و برای کودکان زیر 12 سال بهتر است فرم ساشه استفاده شود.
3- به علت داشتن روكش انتريك، قرص مکسوپرازول بايد بهطور كامل بلعيده شده و از جويدن، خرد كردن و يا نصف كردن قرص خودداري شود.
4- مصرف دارو را باید تا کامل شدن دورهی درمان ادامه دهید.
5- اس امپرازول برای درمان فوری علائم سوزش سر دل مناسب نیست.
6- در صورتی که مصرف این دارو موجب خواب آلودگی، گیجی و یا تاری دید شد، از رانندگی و کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری کامل دارند، خودداری نمایید.
-اس امـپرازول بهطور گستـردهای در کـبد به وسیـله سیـستم آنزیـم سیتوکروم (P450) متابولیزه میشود و قسمت اعظم متابولیسم آن وابسته به ایزوآنزیم CYP2C19 است که متابولیتهای هیدروکسی و دس متیل را تشکیل میدهد.
-اس امپرازول دارای جذب سریع و حداکثر غلظت پلاسمایی 1 تا 2 ساعت بعد مصرف است.
-فراهمی زیستی برای مصرف تک دوز 64٪ و در صورت تکرار مصرف حدود 90٪ است.
-حجم توزیع 0/22 لیتر بر کیلوگرم و 97 ٪ به پروتئین های پلاسما متصل میشود.
-راه اصلی دفع متابولیتهای اس امپرازول از طریق ادرار است و مابقی از طریق مدفوع دفع میشود.
-نیمه عمر اس امپرازول 1.3 ساعت است.
-کمتر از 1٪ از دارو دست نخورده از ادرار دفع می گردد.
منیزیم اکساید، مانیتول، هیدروکسی پروپیل سلولز، استئارات منیزیم، اتیل سلولز، هایپرملوز، میکروکریستال سلولز، استئاریک اسید، پلی اتیلن گلیکول، تالک، پلی سوربات ، تیتانیوم دی اکساید، سیلیکون دی اکساید، اکسید آهن قرمز، اکسید آهن زرد، متاکریلیک اسید کوپلیمر، تری اتیل سیترات.
در صورت مصرف دوزهای بسیار بالا و ایجاد مسمومیت وبروز علائمی مانند ضعف و گیجی، لرزش، تاری دید، تپش قلب، سردرد، تهوع، تعریق، گرگرفتگی، خشکی دهان، فورا به اورژانس مراجعه نمایید
- دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتیگراد، دور از نور و رطوبت نگهداری شود.
- دارو دور از دید و دسترس کودکان نگهداری شود.
- از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خودداری شود.