متفورمین، دارویی مؤثر در کنترل قند خون در بیماران دیابتی نوع 2، با کاهش مقاومت به انسولین و بهبود سوخت و ساز گلوکز.
متفورمین، دارویی مؤثر در کنترل قند خون در بیماران دیابتی نوع 2، با کاهش مقاومت به انسولین و بهبود سوخت و ساز گلوکز.
متفورمین
متفورسام 500 سریع رهش: بهصورت قرص روکشدار، گرد، سفید رنگ، محتوی 500 میلیگرم متفورمین هیدروکلراید
متفورسام 1000سریع رهش: بهصورت قرص روکشدار، بیضی، سفید رنگ، محتوی 1000 میلیگرم متفورمین هیدروکلراید
متفورمین یک عامل کاهشدهنده قند خون از دسته بیگوانیدها است که تحمل گلوکز را در بیماران دیابتی بهبود میبخشد. متفورمین هم گلوکز پایهای پلاسما و هم گلوکز پلاسما پس از مصرف غذا را کاهش میدهد. مکانیسم عمل متفورمین با دیگر عوامل پائین آورنده قند خون خوراکی متفاوت است. متفورمین سنتز محصولات گلوکز کبدی را کاهش میدهد (کاهش گلوکونئوژنز)، کاهش جذب رودهای گلوکز، افزایش مصرف محیطی گلوکز در نتیجه افزایش حساسیت به انسولین را سبب میشود.
این دارو همراه با رژیم غذایی و ورزش، برای کاهش خطر پیشرفت دیابت نوع 2 در بزرگسالان مبتلا به اضافه وزن، هنگامی که رژیم غذایی و ورزش به تنهایی برای 3 تا 6 ماه، برای کنترل گلوکز خون (قند) کافی نبودهاند، استفاده میشود.
مقدار مصرف دارو باید توسط پزشک تعیین شود اما مقدار معمول مصرف آن:
دوز نگهدارنده: 500 یا 850 میلیگرم دو یا سه بار در روز
ترکیبی با سولفونیل اورهها: باید تنظیم دوز هر دو دارو تا دستیابی به مقادیر نرمال قند خون انجام شود.
ترکیب با انسولین: برای شروع 500 میلیگرم بهصورت خوراکی. افزایش دوز 500 میلیگرمی در فواصل یک هفتهای می تواند صورت گیرد.
مصرف در کودکان: برای اطفال زیر 10 سال بیخطر بودن اثبات نشده است و در سنین 10 سال و بالاتر، دوز خوراکی روزانه 500 میلیگرم، 2 بار در روز همراه غذا آغاز شده و در صورت نیاز افزایش دوز 500 میلیگرمی در فواصل یک هفتهای تا حداکثر دوز روزانه 2000 میلیگرم (بهصورت منقسم) انجام میشود.
درمان سندرم تخمدان پلی کیستیک: شروع با دوز 500 میلیگرم دو بار در روز و درمان نگهدارنده 500 میلی گرم، 3 بار در روز و یا 850 میلی گرم، دو بار در روزاست.
بارداری: در خانمهای که قصد بارداری دارند و یا خانمهای باردار، برای کنترل سطح قند خون، از درمان جایگزین همانند انسولین، استفاده شود.
شیردهی: متفورمین در شیر ترشح میشود، لذا مصرف این دارو در شیردهی، فقط با نظر پزشک متخصص مجاز است.
• سایمتیدین یا سایر داروهای کاتیونی دفع شونده توسط کلیه شامل آمیلوراید، مهارکنندههای پمپ کلسیم، دیگوکسین، مورفین، پروکائین آمید، کینیدین، کینین، رانیتیدین، تریامترن، تریمتوپریم و ونکومایسین، با مکانیسمهای مختلف میتوانند باعث افزایش غلظت سرمی متفورمین شده و باید با احتیاط مصرف شوند.
• فوروزماید ممکن است باعث افزایش غلظت متفورمین شده، لذا نیاز به تنظیم دوز میباشد.
• در مصرف همزمان با عوامل افزایندهی قند خون مثل داروهای جلوگیری از بارداری حاوی استروژن، کورتیکواستروئیدهای خوراکی، دیورتیک ها، تیازیدها، استروژنها، ایزونیازید، نیاسین، فنوتیازینها، فنیتوئین، عوامل سمپاتومیمتیک و هورمونهای تیروئید ممکن است نیاز به افزایش دوز متفورمین باشد.
• در مصرف همزمان با عوامل کاهندهی قند خون مثل کلوفیبرات، مهارکنندههای منوآمین اکسیداز، پروبنسید، پروپرانولول، ریفابوتین، ریفامپین، سالیسیلاتها، سولفونامیدها و سولفونیل اورههای طولانی اثر ممکن است نیاز به کاهش دوز متفورمین باشد.
• الکل یا فرآوردههایی که در آنها الکل بهکار رفته است (مانند الگزیرها): در صورت مصرف همزمان خطر بروز اسیدوز لاکتیک بهخصوص در موارد روزه داری و نارسایی کبدی، افزایش مییابد.
• در بیماران تحت درمان با متفورمین، تجویز مواد واجب یددار داخل عروقی (جهت تصویر برداری)، توپیرامات یا سایر مهارکنندههای کربنیک انهیدراز (مانند زونیسامید، استازولامید)، ممکن است خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش دهند. این بیماران باید تحت نظارت مکرر باشند.
به دلیل دفع داروی متفورمین توسط کلیه و احتمال تجمع آن و افزایش ریسک اسیدوز لاکتیک در افراد مبتلا به نارسائی کلیه، در این افراد نباید مصرف شود.
• اسیدوز لاکتیک یک مشکل نادر اما بسیار مهم متابولیکی است که در اثر تجمع متفورمین در طول درمان ممکن است رخ دهد. این مشکل بسیار خطرناک است و باید در هر بیمار دیابتی مبتلا به اسیدوز متابولیک بدون وجود کتواسیدوز، پیگیری شود.
• نارسایی کبدی می تواند در ایجاد اسیدوز لاکتیک موثر باشد، به همین دلیل مصرف متفورمین در این بیماران ممنوع است.
• درمان های همزمان که ممکن است عملکرد کلیه را تغییر دهند باید با احتیاط مصرف شوند.
• مصرف متفورمین ممکن است باعث کاهش سطح ویتامین B12 شود که میتواند با کم خونی و تظاهرات عصبی همراه باشد. بنابراین پارامترهای هماتولوژیک و ویتامین B12 باید بهصورت دورهای کنترل شوند. این عارضه با قطع مصرف متفورمین یا مصرف مکمل B12 برگشتپذیر است.
• مشکلات قلبی-عروقی و هر شرایطی که با کمبود اکسیژن در ارتباط است، میتواند به دلیل ایجاد اسیدوز لاکتیک بوده و مشکل کلیوی نیز ایجاد کند، به محض مشاهده هر کدام از این مشکلات در بیماران تحت درمان با متفورمین، باید دارو قطع شود.
• در بیماران تحت درمان با متفورمین، تجویز مواد حاجب یددار داخل عروقی (جهت تصویر برداری)، میتواند منجر به تغییرعملکرد کلیه و افزایش خطر اسیدوز لاکتیک گردد. همچنین هنگام جراحی و بیهوشی، به دلیل قطع تغذیه خطر افت فشار خون و نارسایی کلیوی وجود دارد؛ بنابراین باید مصرف داروی متفورمین در زمان تجویز مواد واجب یددار یا هنگام جراحی قطع گردد و تا 48 ساعت بعد نیز مصرف نشود و در صورتی مجددا شروع شود که عملکرد کلیه به حالت طبیعی بازگردد.
در صورت وجود هر گونه حساسیت نسبت به داروی متفورمین یا هر یک از ترکیبات موجود در فرمول دارو با پزشک خود مشورت کنید.
• مشکلات کلیوی شامل عفونتهای شدید، دهیدراتاسیون، شوک. (اگر مقدار کراتینین در سرم، در خانمها ≥ 1.5 میلی گرم بر دسی لیتر و در آقایان ≥ 1.4 میلیگرم بر دسی لیتر و یا کلیرانس کراتینین غیر طبیعی باشد.)
• اسیدوز متابولیک حاد یا مزمن، شامل کتواسیدوز دیابتیک.
• نارسایی کبد، مسمومیت حاد الکل یا اعتیاد به الکل.
هر دارو به موازات اثرات درمانی ممکن است باعث بروز عوارض ناخواسته نیز شود. اگرچه همه عوارض در یک فرد دیده نمیشود در صورت بروز عوارض زیر با پزشک یا داروساز مشورت نمائید.
آنمی مگالوبلاستیک (خستگی، ضعف)، هاپیوگلایسمی (اضطراب، تغییرات رفتاری، تاری دید، عرق سرد، گیجی، رنگ پریدگی و سردی پوست، مشکل در تمرکز، بیخوابی، گرسنگی مفرط، افزایش ضربان قلب، سردرد، تهوع، کابوس شبانه، عصبی شدن، بیقراری در خواب، لرزش، لکنت، خستگی مفرط) اسیدوز لاکتیک (اسهال، تنفس کم عمق، درد و کرامپ عضلانی، خواب غیر طبیعی، خستگی مفرط)
در افراد مسن به دلیل کاهش تدریجی عملکرد کلیه، باید در تعیین دوز آغازین و دوز نگهدارنده متفورمین دقت کافی به عمل آید. مصرف این دارو در بیماران بالای 80 سال توصیه نمیشود، مگر آنکه عملکرد کلیه آنان کاملاً طبیعی باشد.
• دیابت یک بیماری مزمن است که برای کنترل بهتر آن، علاوه بر درمان دارویی، بیمار باید به اصلاح شیوهی زندگی شامل ورزش منظم و رعایت رژیم غذایی مناسب تشویق شود.
•همچنین پایش منظم وضعیت بیمار هر ۳ تا ۶ ماه ضروری است. در این ارزیابیها باید پارامترهایی نظیر قند خون ناشتا (FBS)، HbA1c و عملکرد کلیهها بهطور منظم مورد بررسی قرار گیرند.
حداکثر غلظت پلاسمایی بعد از مصرف متفورمین پیوسته رهش حدود 7 ساعت است (برای متفورمین سریع رهش حدود 2/5 ساعت). متفورمین اتصال پروتئین ناچیزی دارد. حجم توزیع دارو در بدن، بین 63 تا 276 لیتر است. نیمه عمر متفورمین حدود 6/5 ساعت است و توسط کلیهها از بدن دفع میشود.
پویدون، منیزیم استئارات، نشاسته، هایپرملوز، تیتانیوم دی اکساید، پلی سوربات، پلی اتیلن گلیکول، تالک
نشانهای از کاهش شدید قند خون با مصرف 85 گرم از متفورمین دیده نشدهاست، ولی احتمال بروز اسیدوز لاکتیک در صورت مصرف این مقدار یا بیشتر وجود دارد. اسیدوز لاکتیک یک شرایط اورژانسی است و نیاز به مراقبتهای بیمارستانی جهت کنترل شرایط بیمار دارد.
-دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتیگراد، دور از نور و رطوبت، درون بستهبندی ارائه شده نگهداری شود.
- دارو دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
- از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خودداری شود.