رزوواستاتین یکی از قویترین داروهای گروه استاتین است که با مهار آنزیم HMG-CoA ردوکتاز، باعث کاهش کلسترول و تریگلیسرید خون میشود. این دارو برای پیشگیری از بیماریهای قلبیعروقی، سکته مغزی و کاهش پلاکهای چربی در عروق بهکار میرود.
رزوواستاتین یکی از قویترین داروهای گروه استاتین است که با مهار آنزیم HMG-CoA ردوکتاز، باعث کاهش کلسترول و تریگلیسرید خون میشود. این دارو برای پیشگیری از بیماریهای قلبیعروقی، سکته مغزی و کاهش پلاکهای چربی در عروق بهکار میرود.
رزوواستاتین
مهارکننده HMG-CoA ردوکتاز
رووستات 5: قرص گرد و محدب، زرد، معادل 5mg رزوواستاتین
رووستات 10: قرص گرد و محدب، زرد، معادل 10mg رزوواستاتین
رووستات 20: قرص گرد، صورتی خطدار، معادل 20mg رزوواستاتین
رووستات 40: قرص بیضی، صورتی، معادل 40mg رزوواستاتین
رزوواستاتین مهارکننده انتخابی و رقابتی برای HMG-CoA ردوکتاز است. این آنزیم، -3هیدروکسی-3-متیل گلوتاریل کوآنزیم A را به موالونات که پیشساز کلسترول است، تبدیل میکند و از این راه باعث کاهش کلسترول میشود.
رزوواستاتین اثرات تعدیلکننده لیپیدها را از دو مسیر انجام میدهد: 1- تعداد گیرندههای LDL کبدی را روی سطح سلول افزایش میدهند تا جذب و کاتابولیسم LDL را افزایش دهد. 2- سنتز VLDL را در کبد مهار میکند که در کل باعث کاهش تعداد کل VLDL و LDL میشود.
-درمان هایپرکلسترولمی اولیه و دیسلیپیدمی مختلط
-درمان هایپرکلسترولمی خانوادگی (هتروزیگوت یا هموزیگوت) در کنار رژیم غذایی
-کاهش تریگلیسرید و کلسترول
-کاهش پیشرفت آترواسکلروز و پیشگیری از سکته مغزی، حمله قلبی و نیاز به جراحیهای عروقی در بیماران پرخطر
-مصرف در کودکان 6 تا 17 سال مبتلا به هایپرکلسترولمی خانوادگی
بارداری: (گروه X) مصرف این دارو در دوران بارداری توصیه نمیشود. در صورت اطلاع از بارداری، به پزشک اطلاع داده شود تا دارو سریعا قطع گردد. زنانی که رزوواستاتین مصرف میکنند و در سن باروری هستند، باید از روشهای ضد بارداری مناسب استفاده کنند.
شیردهی: به دلیل احتمال ترشح دارو در شیر و انتقال آن به کودک و ایجاد عوارض، در حین مصرف رزوواستاتین نباید شیردهی صورت گیرد.
• مصرف همزمان با سیکلوسپورین میتواند باعث افزایش غلظت رزوواستاتین شود. در این حالت دوز رزوواستاتین باید به 5 میلیگرم در روز محدود شود.
• غلظت رزوواستاتین در صورت ترکیب با جم فیبروزیل، نیاسین، ازتیمایب، مهارکنندههای پروتئاز (لوپیناویر و ریتوناویر یا آتازاناویر و ریتوناویر) افزایش مییابد در نتیجه رزوواستاتین باید به 10 میلیگرم یک بار در روز محدود شود.
• وارفارین: رزوواستاتین می تواند باعث افزایش INR شود و باید قبل شروع درمان با رووستات و در طول درمان مرتبا پایش گردد.
• مصرف داروهایی مانند فنوفیبرات، کلشیسین، با رزوواستاتین ممکن است باعث تشدید میوپاتی شود و باید با احتیاط مصرف شوند.
• آنتیاسیدها و اریترومایسین: غلظت رزوواستاتین را کاهش میدهند.
• رووستات در مصرف همزمان با ضد بارداریهای خوراکی، میتواند مقادیر نوراتیندرون و اتینیل استرادیول را افزایش دهد.
• آزمایشهای عملکرد کبد قبل و 3 ماه بعد از شروع درمان باید انجام شود. اگر سطح ترانسآمینازهای سرم از 3 برابر حد نرمال بالاتر باشد، رزوواستاتین باید قطع یا دوز کاهش یابد. در صورت بروز هرگونه تغییر در آنزیمهای کبدی، فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
• کراتینکیناز اگر بیشتر از 5 برابر نرمال باشد، درمان نباید شروع شود. در صورت بروز علائمی مانند درد ناگهانی عضلات، گرفتگی شدید، به خصوص اگر با تب وضعف همراه باشد (در ماههای اولیه درمان) به پزشک خود اطلاع دهید و در صورت نیاز مصرف دارو قطع شود.
• در صورت مصرف رزوواستاتین همزمان با داروهایی مانند کتوکنازول، اسپیرونولاکتون و سایمتیدین که باعث کاهش سطح یا فعالیت هورمونهای استروئیدی میشوند، باید احتیاط لازم صورت گیرد.
• در مبتلایان هایپرکلسترولمی ناشی از کمکاری تیروئید یا سندرم نفروتیک، بیماری زمینهای باید قبل از شروع رزوواستاتین ، درمان شود.
• قرصهای رزوواستاتین حاوی لاکتوز است. بیماران مبتلا به مشکلات ارثی نادر مثل عدم تحمل گالاکتوز، سوء جذب گلوکز - گالاکتوز نباید این دارو را مصرف کنند.
• درصورت هماچوری، پروتئینوریا (حضور خون ، پروتئین در ادرار) و یا افزایش HbA1c، میزان دوز دارو باید تنظیم شود.
• رزوواستاتین در بیماران مبتلا به بیماری فعال کبدی یا افزایش بیدلیل ترانس آمینازهای سرمی منع مصرف دارد.
• در صورت وجود هرگونه حساسیت نسبت به رزوواستاتین یا هر یک از اجزای فرمولاسیون (از جمله بثورات پوستی، خارش، کهیر، آنژیوادم و آسم).
• در بیماران دارای نقص شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30) استفاده از همه دوزهای رزوواستاتین منع مصرف دارد.
• دوز 40 میلیگرم در بیماران با فاکتورهای تشدیدکننده میوپاتی/ رابدومیلیز (ازجمله کلیرانس کراتینین کمتر از 60 ، مصرف الکل، مشکلات ارثی ماهیچهای، کم کاری تیروئید، سابقه سمیت عضلات با داروهای دیگر از همین گروه، مصرف فیبرات ها، سن بالای 70 ) منع مصرف دارد.
درد یا ضعف و گرفتگی های عضلانی، سردرد، یبوست، گیجی، درد عضلانی، تهوع، دل درد، ضعف و در موارد بسیار نادر واکنش های حساسیتی (مانند خارش، بثورات پوستی و آنژیوادم)، سندروم شبه لوپوس، ترومبوسایتوپنی، پانکراتیت، افزایش آنزیمهای کبدی و قند خون، هپاتیت و زردی، پیلونفروپاتی، اختلالات حافظه یا خواب، ژینکوماستی، نوروپاتی محیطی، هماتوری، سندروم استیون جانسون، سرفه ، اسهال
• رووستات در هر زمانی از روز و با یا بدون غذا می تواند مصرف شود.
حداکثر غلظت پلاسمایی بین 3-5 ساعت پس از مصرف خوراکی است. فراهمی زیستی حدود %20 و اتصال پروتئینی پلاسما %88 و عمدتا به آلبومین است. متابولیسم رزوواستاتین در کبد و عمدتا توسط CYP2C9 صورت میپذیرد که تنها %10 متابولیزه میشود. حدود %90 از طریق مدفوع دفع میشود. نیمه عمر حذف رزوواستاتین تقریبا 19 ساعت است.
لاکتوز مونوهیدرات، آویسل، کراس پوویدون، هیدروکسی پروپیل سلولز، سدیم بی کربنات، تالک، استئارات منیزیم، هایپرملوز، نشاسته پرژلاتین، پلی اتیلن گلیکول، پلی سوربات، تیتانیوم دی اکساید، اکسیدآهن زرد یا قرمز، رنگ زرد
در صورت مصرف بیش از حد دارو، سریعا به مراکز درمانی مراجعه نمائید. درمان خاصی برای مسمومیت وجود ندارد. بیمار باید بهصورت علامتی درمان شده و اقدامات حمایتی بر حسب نیاز صورت پذیرد. به دلیل اتصال دارو به پروتئین، همودیالیز کلیرانس را خیلی افزایش نمیدهد.
•دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتیگراد، دور از نور و رطوبت، درون بسته بندی ارائه شده نگهداری شود.
• دارو دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
• از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خوداری شود.