تیکاگرلور، دارویی ضد پلاکت با اثر سریع و مؤثر، مناسب پیشگیری از لختههای خونی در بیماران قلبی و عروقی.
تیکاگرلور، دارویی ضد پلاکت با اثر سریع و مؤثر، مناسب پیشگیری از لختههای خونی در بیماران قلبی و عروقی.
تیکاگرلور
-عامل ضد پلاکتی
-آنتاگونیست گیرنده P2Y12
-پیشگیری از حوادث ترومبوتیک
-درمان سندرم حاد کرونری (ACS)
-قرص خوراکی 60 میلیگرم
-قرص خوراکی 90 میلیگرم
این دارو به صورت برگشتپذیر به گیرنده آدنوزین دیفسفات (ADP) P2Y12 روی سطح پلاکت متصل شده و از فعالسازی کمپلکس GPIIb/IIIa جلوگیری میکند، که باعث کاهش تجمع پلاکتها میشود.
دوز اولیه: 180 میلیگرم به صورت خوراکی در ترکیب با آسپیرین.
دوز نگهدارنده: 90 میلیگرم دوبار در روز برای 12 ماه اول، سپس 60 میلیگرم دوبار در روز.
قرص را با یک لیوان آب مصرف کنید. در صورت عدم توانایی بلع، میتوان آن را خرد و با آب مخلوط کرد.
بارداری: اطلاعات کافی در دسترس نیست؛ استفاده از این دارو در بارداری توصیه نمیشود.
شیردهی: مشخص نیست آیا دارو وارد شیر مادر میشود؛ استفاده در دوران شیردهی توصیه نمیشود.
-خطر خونریزی افزایش مییابد؛ بیماران باید هرگونه علائم خونریزی غیرطبیعی را به پزشک اطلاع دهند.
-اگر تنفس دشوار (تنگی نفس) یا سرگیجه رخ داد، به پزشک مراجعه شود.
-در صورت نیاز به جراحی، پزشک را مطلع کنید.
-همراه با داروهای ضد انعقاد (وارفارین، دابیگاتران) و NSAIDs خطر خونریزی را افزایش میدهد.
-دوز بالای آسپیرین (>100 میلیگرم در روز) اثربخشی را کاهش میدهد.
-با مهارکنندههای قوی CYP3A4 (مانند کتوکونازول) تداخل دارد.
آب گریپفروت ممکن است سطح دارو در خون را افزایش دهد؛ مصرف همزمان توصیه نمیشود.
بیماران با نارسایی کلیوی یا کبدی باید با احتیاط مصرف کنند.
خطر خونریزی در بیماران با سابقه خونریزی گوارشی افزایش مییابد.
مصرف در افراد بالای 75 سال باید با احتیاط صورت گیرد.
در صورت بروز علائم غیرعادی (مانند کاهش فشار خون یا خونریزی شدید)، فوراً با پزشک تماس بگیرید.
شایع: تنگی نفس (14-21%)، خونریزی (4%)
غیرشایع: سرگیجه، افزایش اسید اوریک
نادر: بلوک قلبی، پورپورای ترومبوتیک ترومبوسیتوپنیک
دارو نباید بهطور ناگهانی قطع شود.
دارو را با یا بدون غذا مصرف کنید.
1. جذب (Absorption):
جذب سریع با فراهمی زیستی (Bioavailability) حدود 36%.
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: قرص کامل 1.5 ساعت (میانگین).
قرص خردشده (خوراکی یا از طریق لوله NG): حدود 1 ساعت.
2. توزیع (Distribution):
حجم توزیع: 88 لیتر.
اتصال به پروتئینهای پلاسما: بیش از 99% (برای داروی اصلی و متابولیت فعال).
3. متابولیسم (Metabolism):
متابولیسم عمدتاً توسط CYP3A4/5 در کبد انجام میشود.
متابولیت اصلی: AR-C124910XX (فعال).
4. دفع (Excretion):
دفع عمده از طریق مدفوع (58%) و بخش کوچکی از طریق ادرار (26%).
مقدار داروی اصلی و متابولیت فعال در ادرار کمتر از 1% دوز مصرفی است.
5. نیمهعمر حذف (Half-life elimination):
نیمهعمر داروی اصلی: حدود 7 ساعت.
نیمهعمر متابولیت فعال: حدود 9 ساعت.
6. شروع اثر (Onset of Action):
پس از دوز بارگذاری 180 میلیگرم: حدود 41% مهار تجمع پلاکتها طی 30 دقیقه.
مهار تجمع پلاکتی به حداکثر میرسد در حدود 2 ساعت پس از مصرف.
7. مدت اثر (Duration of Action):
پس از دوز بارگذاری:87% تا 89% مهار تجمع پلاکتی بین 2 تا 8 ساعت.
24 ساعت پس از آخرین دوز نگهدارنده، مهار تجمع پلاکتی به 58% کاهش مییابد.
8. ویژگیها در شرایط خاص:
عملکرد کلیه: افزایش سطح دارو در بیماران با نارسایی کلیوی مشاهده میشود، اما نیازی به تنظیم دوز نیست.
سیگار کشیدن: کلیرانس دارو در سیگاریها حدود 22% افزایش مییابد.
اختلال کبدی: در نارسایی شدید کبدی مصرف دارو منع شده است.
مانیتول، کلسیم هیدروژن فسفات انیهدروس، سدیم استارچ گلیکولات، هیدروکسی پروپیل سلولز، منیزیم استئارات، هایپرملوز، نشاسته ذرت، لاکتوز منوهیدرات، پلی اتیلن گلیکول، تالک، پلی سوربات 80، تیتانیوم دی اکساید، اکسید آهن زرد .
علائم و نشانهها:
خونریزی شدید (خونریزی داخلی یا خارجی)
سرگیجه شدید
افت فشار خون
تنگی نفس یا افزایش مشکلات تنفسی
کاهش هوشیاری یا گیجی
برادیکاردی (کندی غیرطبیعی ضربان قلب)
اقدامات درمانی: دارو باید فوراً قطع شود.
بیمار باید تحت نظارت دقیق قرار گیرد، به ویژه برای علائم خونریزی یا افت فشار خون.
درمان حمایتی: اقدامات لازم برای کنترل خونریزی باید انجام شود، مانند تزریق پلاکت یا استفاده از داروهای خاص.
اگر بیمار دچار افت شدید فشار خون یا مشکلات تنفسی شد، درمانهای حمایتی مانند تزریق مایعات و اکسیژنرسانی صورت گیرد.
درمان اختصاصی: تیکاگرلور دارای آنتیدوت خاصی نیست؛ بنابراین درمان بیشتر بر اساس کنترل علائم خواهد بود.
دیالیز: تیکاگرلور به دلیل اتصال قوی به پروتئینهای پلاسما و دفع عمده از طریق کبد، از بدن توسط دیالیز حذف نمیشود.
توصیه مهم: در صورت مصرف بیش از حد یا مشاهده علائم فوق، فوراً به اورژانس مراجعه کرده و پزشک را در جریان قرار دهید.