فکسوفنادین بهعنوان یک آنتیهیستامین نسل دوم، گیرندههای H1 هیستامین را مسدود میکند و برای درمان آلرژی بهکار میرود. این دارو اثر آرامبخشی کمی دارد زیرا به سد خونی-مغزی نفوذ نمیکند.
فکسوفنادین بهعنوان یک آنتیهیستامین نسل دوم، گیرندههای H1 هیستامین را مسدود میکند و برای درمان آلرژی بهکار میرود. این دارو اثر آرامبخشی کمی دارد زیرا به سد خونی-مغزی نفوذ نمیکند.
فکسوفنادین
آنتاگونیست گیرنده H1 هیستامین (نسل دوم)
-مشتق پیپریدین
-آنتیهیستامین
-ضد آلرژی
-آلگزافن 60: قرص روکشدار، گرد، محدب (9mm)، خط دار، صورتی رنگ، محتوی 60 میلیگرم فکسوفنادین هیدروکلراید.
-آلگزافن 120: قرص روکشدار، گرد، محدب (11mm)، صورتی رنگ، محتوی 120 میلیگرم فکسوفنادین هیدروکلراید.
-آلگزافن 180: قرص روکشدار، گرد، محدب (12mm)، خط دار، صورتی رنگ، محتوی 180 میلیگرم فکسوفنادین هیدروکلراید.
فکسوفنادین یک آنتی هیستامین با اثر آنتاگونیست کننده انتخابی گیرنده H1 است. این دارو متابولیت اصلی فعال ترفنادین است. برخلاف بیشتر آنتی هیستامینها، فکسوفنادین از سد خونی_مغزی عبور نمیکند بنابراین موجب خواب آلودگی کمتری میشود.
رینیت آلرژیک فصلی: رفع علائمی چون عطسه، آبریزش بینی، خارش چشم و گلو
کهیر مزمن ایدیوپاتیک: درمان علائم خارش و کاهش تعداد کهیرها
-بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال: 180 میلیگرم یکبار در روز (ترجیحاً ناشتا) یا 60 میلیگرم دو بار در روز.
- کودکان 6 تا 11 سال: 30 میلیگرم دو بار در روز.
-بیماران با کاهش عملکرد کلیوی: کاهش دوز به 60 میلیگرم (بزرگسالان) یا 30 میلیگرم (کودکان) یکبار در روز.
-دارو را ترجیحاً ناشتا با آب مصرف کنید.
-از مصرف همزمان با آبمیوهها یا آنتیاسیدها خودداری کنید.
بارداری: دسته C (فقط در صورت لزوم و با مشورت پزشک استفاده شود). اثرات تراتوژنیک در انسان به طور قطعی مشخص نشده است.
شیردهی: مطالعات کافی وجود ندارد. احتمال ترشح دارو در شیر مادر وجود دارد، بنابراین استفاده با احتیاط و نظارت پزشک توصیه میشود.
-دارو را با آب مصرف کنید؛ از مصرف همزمان با آبمیوهها خودداری کنید.
-در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دوز باید تنظیم شود.
-از رانندگی یا کار با ماشینآلات سنگین در صورت بروز خوابآلودگی خودداری کنید.
-مصرف دارو طبق نسخه تجویزشده، بدون تغییر دوز یا زمان مصرف.
آنتیاسیدهای حاوی آلومینیوم و منیزیم: کاهش جذب فکسوفنادین.
اریترومایسین و کتوکونازول: افزایش غلظت پلاسمایی فکسوفنادین.
آبمیوهها (پرتقال، سیب، گریپفروت): کاهش فراهمی زیستی دارو.
داروهای تضعیف سیستم عصبی مرکزی (CNS): افزایش اثرات آرامبخش.
-مصرف با غذاهای پرچرب باعث کاهش جذب دارو میشود.
-مصرف همراه با آب (ناشتا یا قبل از غذا) اثر بهتری دارد.
نارسایی کلیوی: تنظیم دوز الزامی است.
کودکان زیر 6 سال: مصرف برای کوددکان توصیه نمیشود.
حساسیت قبلی: در صورت سابقه واکنش آلرژیک به فکسوفنادین یا مواد مشابه، از مصرف خودداری شود.
در افراد با بیماری کلیه لازم است مقدار مصرف دارو تحت نظارت پزشک تعدیل شود.
بهعنوان داروی OTC برای کودکان زیر دو سال توصیه نمیشود.
مصرف این دارو ممکن است موجب خواب الودگی شود؛ لذا از رانندگی و کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری کامل دارند خودداری کنید.
-حساسیت به فکسوفنادین یا اجزای تشکیلدهنده آن
-کودکان زیر 6 سال
شایع:
-سردرد
-خوابآلودگی
-سرگیجه
-اسهال
کمتر شایع:
-خستگی
-حالت تهوع
-علائم تنفسی (سرفه، گرفتگی بینی)
نادر: واکنشهای آلرژیک شدید (آنافیلاکسی، آنژیوادم)
-دارو را همراه با آب میل کنید و از مصرف این دارو با آبمیوه خودداری نمایید.
-آنتی اسیدهای حاوی منیزیوم یا آلومنیوم را همزمان با این دارو مصرف نکنید؛ در این مورد با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.
-برای اثربخشی بهتر این دارو، بهتر است با معده خالی (1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا) مصرف گردد.
-دارو را تا زمان مصرف از بسته خارج نکنید و بلافاصله پس از باز شدن از بسته آن را مصرف نمایید. داروی خارج شده را برای مصرف آینده نگهداری ننمائید.
-از مصرف همزمان با الکل خودداری کنید.
1) جذب
شروع اثر: 1 ساعت پس از مصرف
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: حدود 2.6 ساعت (با وعده غذایی پرچرب تا 4 ساعت طول میکشد)
فراهمی زیستی (Bioavailability): حدود 33%
2) پخش
اتصال به پروتئینهای پلاسما: 60 تا 70% (عمدتاً به آلبومین و گلیکوپروتئین آلفا 1-اسیدی)
3) متابولیسم
متابولیسم کبدی: کمتر از 5%
متابولیت اصلی: متابولیت فعال ترفنادین
4) دفع
دفع عمده: مدفوع (حدود 80%)
دفع از طریق ادرار: حدود 11% به صورت داروی تغییر نیافته
نیمهعمر حذف: حدود 14.4 ساعت (ممکن است در بیماران با نارسایی کلیوی افزایش یابد)
5) ویژگیهای خاص
به سد خونی-مغزی نفوذ نمیکند، بنابراین اثرات آرامبخشی ندارد.
غذاهای پرچرب جذب دارو را تا 21% کاهش میدهند.
آبمیوهها (پرتقال، سیب، گریپفروت) فراهمی زیستی را تا 36% کاهش میدهند.
این خصوصیات نشان میدهند که فکسوفنادین دارویی با اثربخشی سریع و پایدار است که عمدتاً به صورت تغییرنیافته دفع میشود و اثرات خوابآوری کمی دارد.
بدون عبور از سد خونی-مغزی
کاهش علائم آلرژیک بدون اثرات آرامبخش قوی
منیزیم استئارات، لاکتوز مونوهیدرات ، میکروکریستال سلولز، کراس پویدون، تالک ، هایپرملوز، پلی اتیلن گلایکول، نشاسته ، سدیم استارچ گلیکولات، تیتانیوم دی اکساید، رنگ قرمز پونسه آ
1) شایع در مسمومیت:
سرگیجه
خوابآلودگی
خشکی دهان
2) علائم نادر اما جدی:
افت فشار خون
تپش قلب
سردرد شدید
3) در صورت مصرف بیش از حد، اقدامات درمانی:
درمان علامتی و حمایتی
استفاده از روشهای استاندارد برای حذف داروهای جذب نشده (مانند شستشوی معده)
مانیتورینگ علائم حیاتی بیمار
4)موارد خاص:
فکسوفنادین به دلیل اتصال بالا به پروتئینهای پلاسما بهطور مؤثر از طریق دیالیز حذف نمیشود.
5) موارد احتیاط برای جلوگیری از سمیت:
دارو را بیش از دوز تجویزشده مصرف نکنید.
در بیماران با نارسایی کلیوی یا کبدی، دوز باید کاهش یابد.
6) توصیه در مسمومیت شدید:
در صورت بروز علائم شدید، بیمار باید فوراً به مراکز درمانی مراجعه کند. درمان حمایتی مانند تجویز مایعات و مانیتورینگ مستمر ضروری است.
- دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتیگراد، دور از نور و رطوبت ، درون بسته بندی ارائه شده نگهداری شود.
- دارو دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
- از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خوداری شود